Клопідогрел: інструкція по застосуванню, ціна, відгуки і аналоги

Клопідогрель – антиагрегантный препарат.

Дія препарату здійснюється за рахунок здатності діючої речовини вибірково інгібувати зв’язування аденозиндифосфату з рецепторами тромбоцитів, внаслідок чого пригнічується активація комплексу глікопротеїнів IIb/IIIa і знижується здатність тромбоцитів до агрегації.

Клініко-фармакологічна група

Антиагрегант.

Загрузка...

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору, двоопуклі. На поверхні таблеток допускається шорсткість плівкового покриття.

  • Активна речовина: клопідогрел – 75 мг у кожній таблетці (у формі клопідогрелю гідросульфіту – 97,875 мг).
  • Допоміжні речовини: маніт, натрію кроскармелоза, макрогол 4000, кросповідон, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза 2910, пропіленгліколь, титану діоксид, кармуазин Е-122, тальк.

Фармакологічний ефект

Клопідогрел інгібує агрегацію тромбоцитів і селективно пригнічує зв’язування аденозиндифосфату з рецепторами, локалізованими на стінках тромбоцитів, та індукцію комплексу GPIIb/IIIa, таким чином запобігаючи склеювання тромбоцитів. Також речовина блокує агрегацію тромбоцитів, яка спричинена іншими агоністами, шляхом припинення стимуляції тромбоцитів вивільняється аденозиндифосфатом.

Медикамент не змінює активність фосфодіестерази, а також забезпечує необоротну трансформацію аденозиндифосфатных рецепторів на тромбоцитах, в результаті чого вони втрачають функціональність до моменту своєї природної загибелі. Відновлення фізіологічної функції відбувається в процесі їх регенерації, що займає близько тижня.

Показання до застосування

Від чого допомагає? Клопідогрел застосовують для профілактики тромботичних ускладнень у хворих з оклюзією периферичних артерій, ішемічним інсультом або інфарктом міокарда.

У поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою препарат призначають в якості засобу профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (інфаркт міокарда без зубця Q, нестабільна стенокардія), в тому числі у осіб, що піддаються стентування; з підйомом сегмента ST, якщо існує можливість проведення тромболітичної терапії.

Протипоказання

Застосування Клопідогрелю протипоказано на тлі:

  • Гострої кровотечі, включаючи внутрішньочерепний крововилив або кровотеча з пептичної виразки;
  • Важкої печінкової недостатності;
  • Гіперчутливості до компонентів таблеток.
  • Також ліки не призначають жінкам, що годують і вагітним жінкам і дітям віком до 18 років.

    Обережності вимагає одночасний прийом Клопідогрелю з варфарином, АСК, нестероїдними протизапальними ліками (включаючи інгібітори ЦОГ-2), гепарином та інгібіторами глікопротеїну IIb/IIIa, а також призначення при:

  • Схильність до кровотеч;
  • Помірної печінкової недостатності;
  • Хронічної ниркової недостатності;
  • Патологічних станах, що підвищують ризик розвитку кровотечі, включаючи травми і операції.
  • Застосування при вагітності та лактації

    Вагітність. Через відсутність адекватних клінічних даних з безпеки, не рекомендується приймати клопідогрел під час вагітності. Дослідження за впливом клопідогрелю на вагітність, проведені на тваринах, не виявили негативного впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, родовий акт та постнатальний розвиток.

    Грудне вигодовування. Невідомо, чи проникає клопідогрел у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах довели, що препарат проникає в грудне молоко. В якості запобіжного заходу грудне вигодовування слід припинити під час лікування клопидогрелом. Так як більшість лікарських засобів виділяються з грудним молоком, а також через можливість розвитку серйозних побічних реакцій у немовлят, що знаходяться на грудному вигодовуванні, то рішення про відміну препарату або припинення грудного вигодовування слід приймати, враховуючи необхідність терапії клопидогрелом годуючої матері.

    Репродуктивна функція. У дослідженнях на тваринах не було виявлено впливу клопідогрелю на репродуктивну функцію.

    Дивіться також:  Кандидоз: симптоми, лікування, фото, причини

    Інструкція по застосуванню

    В інструкції по застосуванню зазначено, що таблетки Клопідогрел приймають всередину, незалежно від прийому їжі.

    • Дорослим і пацієнтам літнього віку клопідогрел призначають по 75 мг 1 раз/добу.

    Лікування слід починати з 1-го дня по 35-й день після інфаркту міокарда, від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту.

    При гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q) лікування починають з одноразового прийому навантажувальної дози 300 мг, а потім продовжують у дозі 75 мг 1 раз/добу (з АСК — 75-325 мг/добу). Оскільки застосування АСК у високих дозах пов’язано з великим ризиком кровотеч, рекомендована доза повинна бути не вище 100 мг. Максимальний сприятливий ефект настає через 3 міс. Курс лікування — до 1 року.

    При гострому коронарному синдромі з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) призначають по 75 мг/добу з початковим однократним прийомом навантажувальної дози у комбінації з АСК та тромболітиками (або без тромболітиків).

    У пацієнтів з генетично зумовленим зниженням активності ізоферменту CYP2C19 можливе зменшення ефекту клопідогрелю. Оптимальний режим дозування у таких пацієнтів не встановлено.

    • У пацієнтів віком старше 75 років лікування клопидогрелом слід проводити без використання навантажувальної дози. Комбіновану терапію слід починати якомога раніше після розвитку симптомів і продовжувати не менше 4 тижнів.

    Досвід застосування у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю або печінковою недостатністю середнього ступеня обмежений.

    Побічні ефекти

    Лікування медикаментом «Клопідогрел» може призвести до небажаних наслідків:

  • Серцево-судинна система: іноді — зниження артеріального тиску, васкуліт.
  • Згортальна система крові: нечасто — збільшення часу кровотечі.
  • Імунна система: іноді — анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба.
  • Кістково-м’язова система: іноді – міалгія, артралгія, артрит, крововиливи в суглоби і м’язи.
  • Органи чуття: рідко – вертиго; нечасто — очні крововиливи (в тканини і сітківку ока, кон’юнктиву).
  • Сечовидільна система: іноді – підвищення рівня креатину в крові, гломерулонефрит; нечасто – гематурія.
  • Дихальна система: іноді — інтерстиціальна пневмонія, бронхоспазм, кровотеча з дихальних шляхів (легеневе крововилив, кровохаркання); часто — носова кровотеча.
  • Підшкірні тканини і шкіра: іноді – ангіоневротичний набряк, екзема, кропив’янка, плоский лишай, еритематозний висип, бульозний дерматит (синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз); нечасто – свербіж, висип, пурпура.
  • Системи кровотворення: іноді — тромботична тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія, гранулоцитопенія, тяжка тромбоцитопенія; рідко – нейтропенія (у тому числі важка форма); нечасто – еозинофілія, лейкопенія.
  • Травна система: іноді — шлунково-кишковий крововилив та заочеревинний кровотеча зі смертельним наслідком, гепатит, коліт (у тому числі лімфоцитарний коліт або неспецифічний виразковий коліт), панкреатит, печінкова недостатність в стадії загострення, відхилення від норми функціональних показників печінки, стоматит; рідко – напади нудоти, здуття живота, запор, блювання, виразка 12-палої кишки і шлунка; дуже часто — діарея, диспепсія, болі в животі.
  • Інше: іноді – лихоманка; часто — кровотеча з місця пунктирування судин.

    Передозування

    Про прийом ліків у дозах, що перевищують рекомендовані, свідчить збільшення часу кровотечі з подальшими ускладненнями. У таких ситуаціях знадобиться відповідна терапія. У випадку, коли потрібна швидка корекція збільшеного часу кровотечі, необхідно переливання ТМ. Специфічного антидоту не існує.

    Дивіться також:  Целебрекс: інструкція по застосуванню, ціна таблеток 200мг

    Особливі вказівки

    Одночасне застосування з варфарином не рекомендується, оскільки це може посилити інтенсивність кровотеч (крім особливих рідкісних клінічних ситуацій).

    Під час терапії слід контролювати показники системи гемостазу, включаючи кількість тромбоцитів, активований частковий тромбопластиновий час, тести функціональної активності тромбоцитів, а також регулярно досліджувати функціональну активність печінки.

    Препарат необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з підвищеним ризиком кровотечі при хірургічному втручанні, травмах, інших патологічних станах, при наявності хвороб, що привертають до розвитку кровотеч (особливо очних і шлунково-кишкових), а також у хворих, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, нестероїдні протизапальні препарати (включаючи інгібітори ЦОГ-2), інгібітори глікопротеїну IIb/IIIa або гепарин.

    Для виявлення будь-яких ознак кровотечі, включаючи приховані, слід ретельно спостерігати за станом хворих, особливо протягом перших тижнів застосування Клопідогрелю та/або після проведення хірургічних операцій або інвазивних процедур на серці.

    При хірургічних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, прийом Клопідогрелю слід припинити за 7 днів до проведення операції.

    Препарат подовжує час кровотечі, тому його призначають з обережністю пацієнтам з хворобами, що призводять до розвитку кровотеч (особливо, внутрішньоочних і шлунково-кишкових).

    При наявності тяжких функціональних порушень печінки потрібно враховувати ризик виникнення геморагічного діатезу. Досвід застосування Клопідогрелю у пацієнтів з помірним функціональним порушенням печінки обмежений, внаслідок чого таким хворим препарат призначають з обережністю.

    У дуже рідкісних випадках після прийому Клопідогрелю (включаючи його короткочасне застосування) виникала тромботична тромбоцитопенічна пурпура, характеризується микроангиопатической гемолітичною анемією і тромбоцитопенією в поєднанні з неврологічними симптомами, функціональним порушенням нирок або гарячкою. Тромботична тромбоцитопенічна пурпура є потенційно загрозливим для життя хворобою, що потребує негайної терапії, в т. ч. з застосуванням плазмаферезу.

    Лікарська взаємодія

    Було проведено ряд клінічних досліджень з клопидогрелом та іншими, одночасно призначеними препаратами, з метою вивчення можливих фармакодинамічних і фармакокінетичних взаємодій, які показали, що:

  • Антацидні засоби не зменшували абсорбцію клопідогрелю;
  • Одночасне застосування фенобарбіталу, циметидину та естрогенів не зробило істотного впливу на фармакодинаміку клопідогрелю;
  • Фармакокінетичні показники дигоксину та теофіліну не змінювалися при їх сумісному застосуванні з клопидогрелом;
  • При застосуванні клопідогрелю разом з атенололом, ніфедипіном або з обома препаратами одночасно клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії не спостерігалося;
  • У клінічних дослідженнях не було виявлено клінічно значущої небажаної взаємодії з інгібіторами АПФ, сечогінними засобами, β-адреноблокаторами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, гіполіпідемічними засобами, коронарними вазодилататорами, гіпоглікемічними засобами (у т. ч. інсулін), протиепілептичними засобами, блокаторами GPIIb/IIIa-рецепторів та препаратами для гормонозаместительной терапії.
  • При одночасному застосуванні варфарину з клопидогрелом може збільшитися інтенсивність кровотеч, тому застосування даної комбінації не рекомендується.

    Призначення блокаторів IIb/IIIa-рецепторів спільно з клопидогрелом вимагає обережності у пацієнтів, які мають підвищений ризик розвитку кровотечі (при травмах та хірургічних втручань або інших патологічних станах).

    Ацетилсаліцилова кислота не змінює ефекту клопідогрелю, інгібуючого АДФ-индуцируемую агрегацію тромбоцитів, але клопідогрел потенціює вплив ацетилсаліцилової кислоти на колаген-индуцируемую агрегацію тромбоцитів. Тим не менш, одночасний з клопидогрелом прийом ацетилсаліцилової кислоти по 500 мг 2 рази/добу протягом 1 дня не викликав суттєвого збільшення часу кровотечі, спричиненого прийомом клопідогрелю. Між клопидогрелом і ацетилсаліциловою кислотою можлива фармакодинамічна взаємодія, яка призводить до підвищення ризику кровотечі. Тому при їх одночасному застосуванні слід дотримуватися обережності. Хоча в клінічних дослідженнях пацієнти отримували комбіновану терапію клопидогрелом і ацетилсаліциловою кислотою до одного року.

    Дивіться також:  Від чого лікують свічки Кліон Д 100: інструкція по застосуванню

    За даними клінічного випробування, проведеного з участю здорових осіб, при прийомі клопідогрелю не вимагалося зміни дози гепарину та не змінювалося його антикоагулянтну дію. При одночасному застосуванні з гепарином не було відзначено змін антиагрегантного ефекту клопідогрелю. Між клопидогрелом та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, що може збільшувати ризик розвитку кровотеч, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності.

    Безпека спільного застосування клопідогрелю, фібринспецифічних або фибриннеспецфических препаратів та гепарину була досліджена у хворих із гострим інфарктом міокарда. Частота клінічно значущих кровотеч була аналогічна тій, що спостерігалася у разі спільного застосування тромболітичних засобів та гепарину з ацетилсаліциловою кислотою.

    У клінічному дослідженні, проведеному за участю здорових добровольців, одночасне застосування клопідогрелю та напроксену збільшувало приховані втрати крові через ШКТ. Однак, у зв’язку з відсутністю досліджень щодо взаємодії клопідогрелю з іншими НПЗП, в даний час невідомо, чи існує підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч при прийомі клопідогрелю разом з іншими НПЗП. Тому призначення НПЗП, у т. ч. інгібіторів ЦОГ-2, у поєднанні з клопидогрелом слід проводити з обережністю.

    Відгуки

    Ми підібрали деякі відгуки людей брали препарат Клопідогрел:

  • Галина. Рік і два місяці пила Коплавикс-клопідогрел+ацетилсаліцилова кислота після стентування (3 стента). Перші три місяці по всьому тілу лопалися судини, ходила вся в синцях, була навіть пункція колінного суглоба, відкачували кров, яка зібралася в колінному суглобі. Але це все терпимо, препарат відмінний, при стентування та шунтування без нього не обійтися, якщо вам дороги судини і ваше сердечко. Ні про яке летальному результаті навіть не може бути й мови, не треба нести маячню, слухайте своїх лікуючих лікарів і нікого більше! Один єдиний мінус — препарат дуже дорогий, але життя дорожче! Здоров’я всім!
  • Марина. Клопідогрел купуємо чоловікові вже скоро як рік. Минулого року він переніс обширний інфаркт міокарда. Так як приймає таблетки в комплексі і рекомендується приймати тривалий час, який ефект дає конкретно клопідогрел, а от для себе щось дізналася. Тут сказано, побічні явища можуть бути у вигляді шкірних висипань. Проблема дерматологічного характеру є і у нього, різними мазями мажемо, немає повного загоєння.
  • Аналоги

    Аналогами Клопідогрелю за активної речовини є медикаменти Кардутол, Агрегаль, Детромб, Клопилет, Тромбекс, Плавикс, Плогрель, Троках, Таргетек, Плагрил, Клопидекс, Эгитромб, Тромборель.

    При наявності протипоказань можливе застосування одного з аналогів Клопідогрелю, надає схоже терапевтичну дію. До таких належить: Иломедин, Агренокс, Интегрилин, Монафрам, РеоПро, Тикло, Аспикор, Персантин, Коплавикс, Аспірин, Вентавис, КардиАСК, Тиклид, Кардіомагніл, Тромбопол, Эффиент, Брилинта.

    Перед використанням аналогів проконсультуйтеся з лікарем.

    Умови зберігання та термін придатності

    Не допускати потрапляння клопідогрелю в руки дітей, температура зберігання не може перевищувати 25 градусів. Зберігається препарат при дотриманні цих умов три роки.