Симвастатин: інструкція по застосуванню, ціна, відгуки і аналоги

Симвастатин (лат. Simvastatin) – препарат першого покоління з групи статинів.

Він знижує вміст в крові «поганого» холестерину (ЛПНЩ) і сприяє виробленню «хорошого» (ЛПВЩ), захищає судини, володіє антиоксидантною дією.

Призначається при підвищеному ризику інфаркту, інсульту, при ішемічній хворобі серця, атеросклерозі. Зазвичай його прописують після того як першочергові заходи, що включають зміна дієти, зниження маси тіла і збільшення фізичних навантажень, не призводять до зниження рівня загального холестерину і ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) в крові.

Випускається в таблетованій формі. Таблетка містить активний компонент Симвастатин. Дозування діючої речовини: 10, 20, 40, 80 мг.

Клініко-фармакологічна група

Гіполіпідемічний препарат.

Загрузка...

Умови продажу з аптек

Можна придбати за рецептом лікаря.

Склад і форма випуску

Лікарська форма – таблетки, вкриті плівковою оболонкою: круглої (таблетки 10, 20 і 40 мг) або довгастої (80 мг) форми, з двох сторін опуклі, світло-рожевого (10 і 20 мг) або рожевого (40 і 80 мг) кольору, на одному боці гравірування «А», на інший– «01», «02», «03» або «04» (відповідно таблетки у дозі 10, 20, 40 або 80 мг); на поперечному розрізі видні два шари – біле ядро, оточене оболонкою рожевого кольору (по 10 шт. у блістерах, у картонній пачці 1, 3, 5 або 10 блістерів).

  • Активна речовина: симвастатин, в 1 таблетці – 10, 20, 40 або 80 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, аскорбінова кислота, крохмаль прежелатинізований, бутилгидроксианизол, магнію стеарат, лимонної кислоти моногідрат.

Фармакологічна дія

Активний компонент проводиться синтетичним шляхом при ферментації Aspergillus terreus. Діюча речовина являє собою неактивний лактоном, який в результаті гідролізу в організмі людини переходить в гидроксикислотное похідне. Основний метаболіт інгібує специфічний фермент, який каталізує процес формування мевалоната з ГМГ-КоА. Дана реакція лежить в основі раннього синтезу холестерину, що дозволяє Симвастатину запобігати накопиченню токсичних форм стеролів. ГМГ-КоА здатний з легкістю метаболізуватися до ацетил-КоА, що бере активну участь у багатьох процесах синтезу в тілі людини.

На тлі прийому Симвастатину знижується рівень тригліцеридів, загального холестерину, «поганий» і «дуже поганого» холестерину (ЛПНЩ і ЛПДНЩ). Ефект препарату проявляється через 15 днів лікування, і стає помітним по лабораторним показникам через 1-1.5 місяця. Холестеринснижающий ефект зберігається протягом усього курсу лікування. Після припинення терапії рівень холестерину поступово повертається до початкового показника.

Фармакокінетика

Біодоступність препарату – менше 5%.

Зв’язування з білками плазми крові – приблизно 95%.

В організм надходить в неактивній формі, в тканинах гідролізується бета-гидроксикислоту і неактивні метаболіти.

Метаболізується в печінці внаслідок ефекту першого проходження через печінку з участю ізоферменту CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1/2 (період напіввиведення) активних метаболітів – 1,9 години.

Через кишечник у вигляді метаболітів виводиться до 60% прийнятої дози, через нирки – 10-15%.

Показання до застосування

Показання до застосування Симвастатину такі:

Дивіться також:  Гевискон: інструкція по застосуванню, ціна, відгуки і аналоги
  • При первинній гіперхолестеринемії типів IIa і IId, якщо не містить холестерин дієтотерапія чи інші немедикаментозні заходи виявилися неефективними, а ризик виникнення коронарного атеросклерозу великий.
  • При комбінованій гіперхолестеринемії і гіпертригліцеридемії, які не коригуються за допомогою дієти і фізнагрузкі.
  • При ішемічній хворобі серця, для уповільнення розвитку атеросклерозу коронарних судин, для профілактики захворювань судин і серця, для зниження ризику, викликаного процедур реваскуляризації.
  • Протипоказання

    Абсолютні:

    • Міопатія;
    • Період вагітності;
    • Період грудного вигодовування;
    • Захворювання печінки у гострій фазі, стійке підвищення активності трансаміназ печінки неясного походження;
    • Непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, дефіцит ферменту лактази;
    • Одночасне застосування інгібіторів цитохрому Р450 3А4 (наприклад, кетоконазолу, еритроміцину, ітраконазолу, телітроміцину, кларитроміцину, інгібіторів ВІЛ-протеази і нефазодона);
    • Дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека й ефективність препарату не встановлені);
    • Гіперчутливість до основного або допоміжних компонентів препарату або інших засобів статинового ряду в анамнезі.

    Відносні (Симвастатин застосовують з обережністю):

    • Алкоголізм;
    • Тяжкі порушення водно-електролітного балансу;
    • Травми;
    • Великі хірургічні втручання;
    • Неконтрольована епілепсія;
    • Артеріальна гіпотензія;
    • Гострий некроз скелетних м’язів;
    • Захворювання печінки в анамнезі;
    • Виражена ниркова недостатність;
    • Порушення функції нирок;
    • Виражені метаболічні та ендокринні порушення;
    • Тяжкі гострі інфекції (наприклад, сепсис);
    • Літній вік (особливо жінки старше 65 років);
    • Одночасне застосування з циклоспорином, верапамілом, аміодароном, нікотиновою кислотою в дозах більше 1 г на добу, гемфіброзилом та іншими фібратами (за винятком фенофибрата), дилтіаземом і грейпфрутовим соком.

    Призначення при вагітності та лактації

    Симвастатин протипоказаний при виношуванні вагітності, оскільки здатний викликати різні аномалії розвитку у новонароджених. Під час лікування обов’язково застосування контрацепції.

    Даних про проникнення активної речовини в грудне молоко немає. Тим не менш, важливо пам’ятати, є високий ризик впливу Симвастатину на здоров’я дитини.

    Дозування і спосіб застосування

    Як вказано в інструкції по застосуванню час прийому препарату не слід пов’язувати з прийомом їжі. Тривалість застосування препарату визначається лікарем індивідуально.

    • Симвастатин слід приймати внутрішньо 1 раз на добу ввечері, запиваючи достатньою кількістю води.

    До початку лікування симвастатином пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, яка повинна дотримуватися протягом усього курсу лікування.

    Ішемічна хвороба серця

    При лікуванні хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС) або високим ризиком розвитку ІХС, з гіперліпідемією або без неї ефективні дози препарату Симвастатин складають 20, 40 мг на добу. Тому рекомендована початкова доза у таких хворих — 20 мг на добу. Зміни (підбір дози слід проводити з інтервалами в 4 тижні, при необхідності дозу можна збільшити до 40 мг на добу (2 таблетки по 20 мг препарату симвастатин).

    Якщо вміст ЛПНЩ менше 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), вміст загального холестерину менше 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарату необхідно зменшити.

    Гіперхолестеринемія

    Рекомендована доза препарату Симвастатин для лікування гіперхолестеринемії варіює від 5 до 80 мг 1 раз на добу ввечері.

    Дивіться також:  Допомагає Цистон: інструкція із застосування, відгуки 2018

    При неефективності препарату в дозі 40 мг рекомендується переходити на інший вид гиполипидемической терапії. Застосування препарату в дозі більше 40 мг збільшує значний ризик міопатії.

    Рекомендована початкова доза препарату для пацієнтів з гіперхолестеринемією становить 10 мг. Зміни (підбір дози слід проводити з інтервалами в 4 тижні. У більшості хворих оптимальний ефект досягається при прийомі препарату в дозах до 20 мг на добу.

    У хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією рекомендована добова доза препарату Симвастатин становить 40 мг (2 таблетки по 20 мг 1 раз на добу ввечері або 80 мг в 3 прийоми (20 мг вранці, 20 мг вдень і 40 мг ввечері). Таким пацієнтам рекомендується застосовувати Симвастатин у поєднанні з іншою гиполипидемической терапією (наприклад, аферезом ЛПНЩ).

    Супутня терапія

    У хворих, які отримують лікування циклоспорином, даназолом, гемфіброзилом, іншими фібратами (крім фенофибрата) або нікотиновою кислотою в ліпідснизуючих дозах (більше 1 г/добу), рекомендована максимальна добова доза препарату Симвастатин не повинна перевищувати 10 мг. Подальшого підвищення дози в таких ситуаціях не рекомендується.

    При порушеннях функції нирок

    З обережністю: виражена ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); порушення функції нирок.

    У хворих з вираженою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв) рекомендована доза препарату Симвастатин не повинна перевищувати 10 мг на добу. При необхідності збільшення дози проводиться ретельне спостереження за такими хворими.

    У хворих з легкою або помірно вираженою нирковою недостатністю корекції дози препарату не потрібно.

    При порушеннях функції печінки

    Протипоказання: захворювання печінки в активній фазі, стійке збільшення активності печінкових ферментів неясної етіології.

    З обережністю: захворювання печінки в анамнезі.

    Побічна дія

    У більшості випадків препарат Симвастатин добре переноситься пацієнтами, однак в осіб з підвищеною індивідуальною чутливістю до компонентів таблеток можуть виникати побічні ефекти:

  • Алергічні та імунопатологічні реакції: розгорнутий синдром гіперчутливості – кропив’янка, дерматоміозит, задишка, припливи крові до шкіри обличчя, ревматична поліміалгія, вовчакоподібний синдром, васкуліт, еозинофілія, тромбоцитопенія, збільшення ШОЕ (швидкість осідання еритроцитів), артралгія, артрит, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк;
  • З боку травної системи: диспепсія, болі у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювання, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, підвищення активності лужної фосфатази, печінкових трансаміназ, креатинфосфокінази;
  • З боку опорно-рухової системи: міалгія, міопатія, рабдоміоліз, м’язові судоми;
  • Дерматологічні реакції: шкірний свербіж, висип, алопеція;
  • Інші: гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу), відчуття серцебиття, анемія, зниження потенції.
  • Передозування

    Тривалий прийом препарату посилює ймовірність прояву побічних дій.

    У разі передозування (одночасний прийом препарату в дозі, що значно перевищує рекомендовану фахівцями) необхідно промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Слід контролювати рівень КФК у сироватці крові.

    Особливі вказівки

    Перш ніж почати використовувати препарат ознайомтеся з особливими вказівками:

  • Перед початком використання даного препарату пацієнт повинен обов’язково дотримуватися якийсь період часу спеціальну дієту зі зниженим вмістом жирів і вуглеводів. Під час прийому препарату Симвастатин пацієнтам не рекомендується зловживати грейпфрутовим соком і цитрусовими, так як це призводить до підвищення ризику розвитку побічних ефектів.
  • На початку терапії препаратом Симвастатин слід кожні 1,5 місяці перевіряти рівень печінкових ферментів у пацієнта. Якщо результати аналізів тривалий час залишаються незадовільними, то прийом препарату припиняють.
  • Якщо в анамнезі у пацієнта є захворювання або функціональні порушення печінки, слід проконсультуватися з лікарем і здати аналізи перед початком терапії. Те ж саме стосується осіб з алкогольною залежністю.
  • Пацієнти, яким рекомендовано збільшити дозу препарату, повинні бути попереджені про ризик розвитку міопатії. У разі появи перших симптомів даного ускладнення або передумов до розвитку міопатії лікування препаратом негайно припиняють.
  • Препарат з обережністю призначають особам з хронічними захворюваннями нирок. У разі ризику розвитку ниркової недостатності у пацієнта лікування препаратом не проводиться.
  • Пацієнтам, що страждають захворюваннями щитовидної залози, зокрема її гіпофункцією, перед початком прийому таблеток Симвастатин слід провести курс терапії основного захворювання.
  • Препарат бажано приймати в один і той же час, якщо з якихось причин пацієнт забув прийняти таблетку, її слід випити якомога швидше, але якщо вже підійшов час наступного прийому, то дозу препарату подвоюють.
  • Дивіться також:  Кератит - що це таке? Симптоми і лікування

    Даних щодо впливу препарату на здатність керування пацієнтом автотранспорту або складною технікою не надано, тому під час прийому таблеток Симвастатин слід відмовитися від водіння автомобіля.

    Взаємодія з іншими препаратами

    Міопатію можуть викликати наступні медикаменти:

    • протимікотичні кошти (Ітраконазол, Кетоконазол);
    • фібрати;
    • імунодепресанти;
    • Телітроміцин;
    • Нефазодон;
    • інгібітори ВІЛ-протеази;
    • Еритроміцин;
    • великі дози нікотинової кислоти;
    • Кларитроміцин.

    Відгуки

    Пропонуємо ознайомитися з відгуками людей використовували препарат Симвастатин:

  • Валентина. Мені 76 років , терапевтом призначений Симвастатин по 20мг 1таб. на ніч після першої таблетки почалися болі в кишечнику , я на другий день ще випила таблетку і болі посилилися . Припинила прийом болю пройшли через три доби , болі були дуже сильні. Пити звичайно більше не стала.
  • Відгуки лікарів розділяються. Одні вважають, що препарат відноситься до «старої гвардії» і зжив себе, враховуючи вираженість побічних реакцій, і поява на фармацевтичному ринку Аторвастатину і Розувастатина, які відносяться до препаратом нового покоління. Інші відзначають, що медикамент успішно знижує холестерин і служить відмінним засобом профілактики атеросклерозу.

    Аналоги

    Симвастатин в якості активної речовини входить до складу багатьох лікарських засобів:

  • Авестатина,
  • Аторвастатин,
  • СимваГексала,
  • Акталипида,
  • Зокора,
  • Симло,
  • Вазилипа,
  • Зорстата,
  • Овенкора,
  • Атеростата,
  • Симвора,
  • Симгала,
  • Симвалимита,
  • Холвасима,
  • Зоватина.
  • Перед покупкою аналога проконсультуйтеся з лікарем.

    Термін придатності та умови зберігання

    Таблетки Симвастатин відпускаються з аптек тільки за рецептом лікаря. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, прохолодному місці.

    Термін придатності таблеток вказаний на упаковці і становить 2 роки з дати виготовлення.