Венлаксор по своїй структурі до якої-небудь існуючої групи антидепресантів не відноситься.

Антидепресивний терапевтичний ефект і механізм впливу на організм і обумовлений його здатністю до посилення передачі нервового імпульсу. І саме активна речовина, і його метаболіт ОДВ є інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і слабкими інгібіторів захоплення дофаміну.

Клініко-фармакологічна група

Антидепресант.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Таблетки по 37,5 і 75 мг плоскоциліндричної форми, світло-рожевого кольору в блістері №10 у картонній пачці по 3 блістери.

• Основна діюча речовина – венлафаксину гідрохлорид.
• Допоміжні компоненти: гідрофосфат безводний кальцію, безводна лактоза, натрію карбоксиметилкрахмал, стеарат магнію, діоксид кремнію колоїдний безводний, барвник заліза оксид заліза червоний.

Фармакологічний ефект

Венлаксор (венлафаксин) відноситься до препаратів групи антидепресантів, похідних фенілетиламіну, має також противотревожным дією. За хімічною структурою та фармакологічними властивостями відрізняється від інших відомих антидепресантів — трициклічних і тетрациклических, а також від використовуваних у медичній практиці анксіолітичних засобів.

У дослідженнях in vitro з’ясовано, що венлафаксину притаманне незначне спорідненість з М-холінорецепторами, Hi-гистаминорецепторам і альфа — 1-адренорецепторами. Препарат придатний для тривалої терапії.

Показання до застосування

Від чого допомагає Венлаксор? Це різні форми депресії, у тому числі пов’язані з тривогою. Специфічні форми тривоги, в тому числі що вимагають тривалого лікування. Соціальні фобії і генералізована тривога, в тому числі вимагає тривалого лікування.

Напади паніки з або без агорафобії, в тому числі, які потребують тривалого лікування. Для профілактики рецидивів нападів або нових епізодів депресії.

Протипоказання

Абсолютні протипоказання:

Вікове обмеження-до 18 років (ефективність і безпека не доведена);

Вагітність (можлива вагітність);

Лактаційний період;

Індивідуальна непереносимість активних компонентів препарату;

Ниркова дисфункція тяжкого ступеня (СКФ менше 10 мл/хв);

Виражена недостатність печінкової функції;

Одночасна терапія інгібіторами МАО.

Хворим з нещодавно перенесеним інфарктом, стенокардією, збільшеними цифрами артеріального тиску, тахікардією, судомним синдромом в анамнезі, підвищений внутрішньоочний тиск, закритокутовій глаукомі, наявності зафіксованих маніакальних станів у минулому, схильності до кровотеч слизових оболонок, зниженою масою тіла, гіповолемії, гіпонатріємії, прийомі діуретиків одночасно з терапією Венлаксором, суїцидальні нахили, печінковою та нирковою недостатністю слід призначати терапію з особливою обережністю.

Інструкція по застосуванню

В інструкції по застосуванню зазначено, що Венлаксор приймається перорально двічі на день під час їжі.

Щоденна доза становить 75мг (по 37,5 мг, вранці і ввечері).

Якщо по закінченню 2-3 тижнів значних поліпшень не спостерігається – можна підвищити добову дозу до 150 мг.

При лікуванні більш важкого депресивного стану і потреби більш високих доз препарату – можна почати курс лікування відразу з 75мг двічі в день. Кількість препарату на добу можна підвищувати на 75мг через кожні 2-3 дні, до тих пір, поки бажаний ефект лікування не буде досягнутий.

Максимальна доза препарату в день – 375мг. По досягненню бажаного результату лікування необхідно поступово знижувати дозу препарату до мінімальної.

Профілактику і підтримуючу терапію можна здійснювати протягом півроку і більше. При цьому призначається мінімальна доза препарату.

Дозування для особливих груп пацієнтів:

При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості (СКФ більше 30 мл/хв) корекція режиму дозування не потрібна. При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (СКФ 10-30 мл/хв) дозу слід знизити на 25-50%. У зв’язку з подовженням T1/2 венлафаксину та його активного метаболіту ОДВ, таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз/добу. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при нирковій недостатності тяжкого ступеня (СКФ менше 10 мл/хв), оскільки надійні дані про такий терапії відсутні. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, призначають 50% від звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу.

Пацієнтам літнього віку не потрібна зміна дози, однак необхідно дотримуватися обережності, наприклад, у зв’язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.

При легкій печінковій недостатності (протромбіновий час /ПВ/ менше 14 сек) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 сек) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійні дані про такий терапії відсутні.

Припинення прийому препарату

По закінченні прийому препарату Венлаксор рекомендується поступово знижувати дозу препарату, принаймні, протягом тижня і спостерігати за станом пацієнта для того, щоб звести до мінімуму ризик, пов’язаний з відміною препарату.

Період, необхідний для повного припинення прийому препарату, залежить від його дози, тривалості курсу лікування та індивідуальних особливостей пацієнта.

Побічні ефекти

Виникнення і вираженість побічних ефектів головним чином залежить від дозування препарату. У разі тривалого терапевтичного курсу частота більшої частини ефектів та їх тяжкість значно знижується. У переважній числі випадків не виникає необхідності у відміні терапії.

Органи кровотворення: у поодиноких випадках відзначається виникнення агранулоцитозу, нейтропенії, апластичної анемії, панцитопенії.

Шлунково-кишковий тракт: часто спостерігається блювання, нудота, зниження апетиту. Більш рідко – бруксизм, збільшення активності трансаміназ печінки. У поодиноких випадках спостерігається виникнення гепатиту.

Серцево-судинна система: часто спостерігається збільшення цифр артеріального тиску, гіперемія. Більш рідко виникає артеріальна гіпотензія, прискорене серцебиття. Вкрай рідко спостерігається патологічне зміна QT-інтервалу на кардіограмі, шлуночкова фібриляція, мерехтіння шлуночків.

Органи чуття: найбільш часто зустрічається побічними ефектами є порушення акомодації, зниження гостроти зору, мідріаз. Рідко спостерігається розлади смаку у вигляді спотворення смакового відчуття або його спотворення.

Сечостатева система: часто відзначають зниження статевого потягу, еректильна і эякулятивные розлади, менорагії, аноргазмію. Серед рідкісних побічних ефектів – порушення сечовипускання, жіноча аноргазмія.

Інші побічні ефекти: часто спостерігається втрата маси тіла хворих, підвищене потовиділення (переважно вночі). Серед нечастих станів – збільшення маси, екхімози. Рідко виникає серотоніновий синдром (болі в області живота, діарея, нудота, блювання, гіпертермія, психомоторне збудження, тахікардія, ригідність м’язів, міоклонічні судоми, підвищене потовиділення, пригнічення свідомості), а також синдром неадекватної виділення АДГ. Після закінчення терапії можливе виникнення абстинентного синдрому. При цьому можлива поява таких симптомів: головний біль, запаморочення, астенічні стан, знижена працездатність, порушення сну, тривожність, гипомании, підвищена нервова збудливість, пригнічення свідомості у вигляді сплутаності, порушення шкірної чутливості, посилене потовиділення, пригнічення апетиту, диспепсичні розлади. Велика частина з перерахованих симптомів мають незначну вираженість і не вимагають специфічної терапії.

Алергічні реакції: спостерігаються нечасто. Серед них – анафілактичні стану, поліформна ексудативна еритема. Клінічні показники: відносяться до рідкісних побічних явищ при лікуванні Венлаксором. Головним чином це тромбоцитопенія, гіпонатріємія, подовження часу кровотечі. При тривалому курсі терапії з використанням високих доз препарату можливе виникнення гиперхолистеринемии.

Передозування

Про передозування препаратом свідчать наступні симптоми:

• судоми;
• зміна стану свідомості у вигляді сомнолентности;
• зміна електрокардіограми, такі як подовжений інтервал QT, блокада однієї або обох ніжок пучка Гіса, розширення QRS -комплексу;
• шлуночкова тахікардія, гіпотензія, брадикардияю

При лікуванні Венлаксором не рекомендується прийом алкоголю та інших психотропів, так як, при передозуванні препаратом і вживанні вищезазначених речовин, відомі випадки летального результату.

Допомога при передозуванні: прийом активованого вугілля для зменшення всмоктування активної речовини Венлаксора. Виклик блювотного рефлексу не рекомендується. Спеціальні антидоти не визначені. Пацієнту рекомендується звернутися до фахівця, який буде вести безперервне спостереження за диханням та іншими вітальними функціями організму. Активна речовина препарату і його метаболіти ОДВ не виводяться з організму при діалізі.

Особливі вказівки

Під час призначення та застосування Венлаксора важливо враховувати:

На початкових етапах лікування не виключена ймовірність суїцидальних спроб, тому пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом;

Під час лікування у літніх хворих може виникати запаморочення, порушення рівноваги;

Під час лікування необхідний постійний контроль артеріального тиску (особливо при підборі/підвищенні доз);

Під час терапії не слід вживати алкоголь;

При тяжкій печінковій недостатності Венлаксор застосовувати не рекомендується;

При легкій печінковій недостатності корекцію дози не потрібно;

При помірній печінковій недостатності терапевтична доза знижується на 50 %;

При легкій нирковій недостатності корекції доз не потрібно;

При помірній нирковій недостатності період напіввиведення в

При призначенні препарату пацієнтам з непереносимістю лактози, важливо враховувати вміст лактози в таблетках;

енлафаксина зростає, тому терапевтична доза повинна бути знижена на 25-50 %, при цьому вся добова доза приймається одноразово;

При тяжкій нирковій недостатності Венлаксор застосовувати не рекомендується;

Літнім пацієнтам препарат призначається з обережністю, у мінімальних ефективних дозах з-за високої ймовірності порушення роботи нирок;

У пацієнтів з афективними розладами не виключена ймовірність розвитку маніакальних станів (пацієнти з манією в анамнезі повинні перебувати під постійним контролем медиків);

На завершальному етапі лікування дозування Венлаксора повинна знижуватися поступово як мінімум протягом 7 днів, щоб уникнути синдрому відміни препарату;

Період, необхідний для повного припинення прийому Венлаксора, встановлюється індивідуально для кожного пацієнта, виходячи з застосовуваних доз препарату, тривалість терапевтичного курсу та індивідуальних особливостей пацієнта.

Лікарська взаємодія

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препаратів, які пригнічують ізофермент CYP2D6 або CYP3A4.

Венлаксор протипоказано призначати у період застосування інгібіторів МАО. Після їх скасування повинно пройти принаймні 14 днів, за винятком моклобемида, в цьому випадку досить 24 годин. Інгібітори МАО можна застосовувати через 7 днів після відміни Венлаксора.

Відгуки

Відгуки про дію препарату при важких затяжних депресивних станах з явищами апатичності, ангедонії, туги, нав’язливих станах в більшості випадків позитивні. Пацієнти відзначають поліпшення настрою, поява апетиту, сил, відновлення сприйняття реальності.

Деякі пацієнти скаржаться на погану переносимість препарату і побічні дії. Для більш ретельного ознайомлення з ефективністю препарату слід почитати відгуки про Венлаксоре на форумах, там же є коментарі фахівців.

Аналоги

Аналоги препарату — Велаксин, Велафакс МВ, Венлафаксин, Ньювелонг, Венсуэрт, Дапфикс, Эфевелон, Эфевелон ретард.

Перед використанням аналогів проконсультуйтеся з лікарем.

Умови зберігання та термін придатності